I need a help until... 1 Jan 1970 03:00 Трансдермальная контрацепция

Системы, позволяющие доставлять в организм лекарственные вещества через кожу, присутствуют на рынке уже более 20 лет.
Действие данного контрацептива по своему принципу и химическому составу очень схоже с употреблением противозачаточных таблеток, только таблетки нужно принимать внутрь, а пластырь клеится на определенные участки тела. Он способствует перемещению яйцеклетки в полость матки, а также повышает выделение слизи повышенной плотности – это затруднит проникновение сперматозоидов и помешает яйцеклетке прикрепиться к стенкам. Пластыри, предназначенные для противозачаточной терапии, зарекомендовали себя достаточно эффективными и безопасными.
Трансдермальная доставка гормонов с целью предотвращения нежелательной беременности позволяет поддерживать в плазме крови одинаковый уровень препарата, избегая минимальных и максимальных значений, которые свойственны оральным контрацептивам. Удается избежать потери биодоступности препарата, ферментативной деградации в ЖКТ. Все это позволяет в большей степени избежать развития нежелательных побочных эффектов.
К сожалению, количество препаратов, которые могли бы доставляться пассивной диффузией, ограничено барьерными свойствами кожи. В настоящее время только низкомолекулярные вещества с правильным балансом липофильных и гидрофильных свойств могут эффективно преодолевать данное препятствие.
Первым противозачаточным пластырям были свойственны проблемы аллергических реакций, которые продолжались и после отклеивания препарата. Более новые матричные системы позволили найти решение и сократить частоту возникновения данной проблемы. Как только пластырь удаляется, действие препарата тут же прекращается, и связано это с тем, что противозачаточные гормоны являются неотъемлемой частью клея.
Первый пластырь, содержащий трансдермальные контрацептивы с матричной системой, включал в себя комбинацию 6,0 мг норелгестромина и 0,75 мг этинилэстрадиола.
Норелгестромин является первичным активным метаболитом норгестина, который представляет собой прогестин, используемый в сочетании с этинилэстрадиолом в качестве орального контрацептива (ОК) с 1986 года. Один пластырь наклеивается на одну неделю, и так в течение 3 недель подряд, за которыми следует неделя без пластыря. Стоит отметить, что современные пластыри содержат резервную концентрацию гормонов, и даже если смена пластыря была пропущена на 2 дня, к примеру, он все равно будет обеспечивать непрерывное поступление гормонов, обеспечивая должный клинический эффект.